Что делать, если я проглотила Немозол без разжевывания и запила водой

Если вы проглотили Немозол, не переживайте, это обычное применение препарата. Обычно его можно принимать без разжевывания, и он будет действовать так же эффективно.

Однако, если у вас возникли какие-либо неприятные ощущения или побочные эффекты, рекомендуется обратиться к врачу для получения консультации.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу (или веществам) либо к любым вспомогательным компонентам

— возраст пациента до 8 лет (из-за риска асфиксии и поперхивания)

Рекомендуется женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, использовать надёжные методы контрацепции и негормональные препараты, чтобы предотвратить возможность беременности в течение одного месяца после окончания терапевтического курса албендазолом.

Необходимые меры предосторожности при применении

Показано, что албендазол способен в небольшой или умеренной степени повышать уровень печеночных ферментов. Обычно уровни этих ферментов возвращаются к норме после отмены препарата. Перед началом нового курса терапии необходимо проверять уровень печеночных ферментов, а также проводить мониторинг как минимум каждые две недели во время лечения. Если наблюдается значительное повышение (более чем вдвое по сравнению с верхним значением нормы), нужно прекратить приём албендазола. Возобновление лечения возможно после нормализации уровня ферментов, однако такие пациенты должны находиться под наблюдением для предотвращения повторного увеличения уровня ферментов.

Албендазол может Вызывать угнетение функций костного мозга, поэтому рекомендуется выполнять общий анализ крови перед началом и каждые две недели на протяжении 28-дневного курса терапии. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз, более подвержены угнетению функции костного мозга, что может привести к панцитопении, агранулоцитозу и лейкопении, поэтому требуется тщательный мониторинг анализов крови.

При значительных изменениях картины крови следует прекратить лечение албендазолом.

Чтобы избежать назначения албендазола на ранних сроках беременности, женщинам репродуктивного возраста необходимо:

— начинать лечение только после подтверждения отрицательного результата теста на беременность. Данный тест следует проводить как минимум один раз перед началом каждого нового курса терапии.

— использовать надёжные методы контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после завершения курса албендазола.

У пациентов, получающих албендазол для лечения нейроцистицеркоза, могут развиваться симптомы, связанные с воспалительной реакцией в результате гибели паразитов (например, судороги, повышение внутричерепного давления, очаговые симптомы). В таких случаях проводится подходящая стероидная и противосудорожная терапия. Во время первой недели лечения рекомендуется пероральное или внутривенное введение кортикостероидов для предотвращения эпизодов церебральной гипертензии.

Уже существующий нейроцистицеркоз может остаться без прикрытия у пациентов, получающих албендазол для лечения других очагов инфекции. Пациенты могут испытывать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов внутри головного мозга. Симптомы могут развиваться вскоре после лечения. Необходимо немедленно назначить подходящие стероидные и противосудорожные препараты.

Вспомогательные компоненты

Осторожно при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету

В составе препарата присутствует натрий (натрия лаурилсульфат в количестве 5,0 мг и натрия крахмала гликолят в количестве 5,2 мг в разовой дозе), применять с осторожностью лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Албендазол индуцирует печеночные ферменты цитохрома Р450, ответственные за их собственный метаболизм.

Препараты, способные снижать действие албендазола (может потребоваться корректировка дозировки или замена на другой медикамент):

• Противосудорожные препараты, например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон

Наркотики, увеличивающие уровни активного метаболита албендазола (необходим мониторинг возможных побочных эффектов):

• Дексаметазон (продолжительное применение приводит к повышению уровня албендазола на 50%)

Сок грейпфрута также повышает плазменные уровни албендазола сульфоксида.

Другие потенциальные взаимодействия, вызванные изменениями активности цитохрома P450 – существует теоретическая вероятность взаимодействия с нижеперечисленными препаратами:

• Пероральные противозачаточные средства

• Пероральные гипогликемические средства

Следует соблюдать осторожность при назначении албендазола пациентам, принимающим вышеперечисленные препараты.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Противопоказано применение у детей до 8 лет.

Во время беременности и кормления грудью

Из-за аневгенного, эмбриотоксического и тератогенного потенциала албендазола следует принимать все меры предосторожности, чтобы избежать наступления беременности у пациенток. Лечение албендазолом следует начинать только после отрицательного результата теста на беременность, проведенного непосредственно перед началом лечения. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после прекращения лечения.

Следует принимать все меры предосторожности для предотвращения беременности у партнеров пациентов, принимающих албендазол. Неизвестно, может ли албендазол в сперме вызывать тератогенные или генотоксические эффекты у человеческого эмбриона / плода. Мужчин или их партнеров-женщин с детородным потенциалом следует проинформировать об обязательном использовании эффективных средств контрацепции на протяжении всего курса лечения албендазолом и в течение 3 месяцев после его прекращения. Мужчин следует проинформировать о необходимости использования презерватива, чтобы уменьшить воздействие албендазола на их партнерш.

Экспериментальные исследования выявили эмбриотоксические и тератогенные эффекты. Доступные клинические данные по использованию албендазола в первом триместре беременности ограничены. Албендазол противопоказан во время беременности. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае беременности. Эти данные основаны на пренатальном мониторинге, направленном на выявление различных нарушений развития (связанных со скелетом, черепом и конечностями).

Албендазол обнаруживается в грудном молоке после однократного приема дозы 400 мг. Из-за его аневгенической активности нельзя исключить риск для новорожденного. При приеме однократной дозы кормление грудью следует прекратить при приеме албендазола в течение не менее 48 часов после прекращения лечения. Перед тем, как начать кормить грудью, сцедите все имеющееся молоко и выбросьте его. При повторном приеме кормление грудью противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сообщалось о развитии головокружения при лечении албендазолом. Пациентов следует предупредить о том, что в таких случаях следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с опасными механизмами, а также от занятий, при которых головокружение представляет риск для пациента или окружающих.

Рекомендации по применению

Схема дозирования

Суточная доза

Продолжительность назначения

Кишечные и кожные паразитарные инфекции (краткосрочное лечение в низких дозах)

Дети от 1 года до 2 лет *: 200 мг

Для взрослых и детей старше 2 лет: 400 мг или 1 таблетка 400 мг.

Необходимо принять строгие меры гигиены и лечить контактных лиц.

Разовую дозу необходимо повторить через 7 дней.

Дети от 1 года до 2 лет *: 200 мг

Взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг или 1 таблетка 400 мг.

Тениоз (включает в себя

Взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг или 1 таблетка 400 мг.

Прием суточной дозы следует повторять 3 дня подряд **

Дети старше 2 лет: 400 мг или 1 таблетка 400 мг

Суточную дозу повторять 5 дней подряд.

Системные инфекции (длительное лечение в более высоких дозах)

Дети: 15 мг / кг / день, разделенные на 2 приема в день, но не более 800 мг / сутки.

Взрослые: 800 мг или 1 таблетка 400 мг два раза в сутки.

Применять утром и вечером в течение 10-15 дней в зависимости от тяжести симптомов.

* Твердая лекарственная форма, в виде таблеток 400 мг не подходит для возрастной группы дети до 8 лет. У детей до 8 лет можно использовать пероральную суспензию.

** В случаях ангиостронгилоидоза, трихоцефалеза, тениоза, если паразитологическое исследование кала через 3 недели после завершения терапии показывает положительные результаты, следует провести повторный курс лечения.

Максимальная суточная доза – 800 мг (по 1 таблетке 2 раза в день).

Противопоказано использование у детей младше 8 лет.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Не требуется корректировка дозировки, однако албендазол следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов с признаками печеночной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку албендазол быстро метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита (сульфоксид албендазола), нарушение функции печени может оказывать значительное влияние на фармакокинетику сульфоксида албендазола.

Перед началом лечения албендазолом следует тщательно наблюдать за пациентами с отклонениями в тестах функции печени (трансаминазы). Лечение следует прекратить в случае значительного повышения ферментов печени или в случае клинически значимого изменения показателей крови.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку почечная элиминация албендазола и его основного метаболита, албендазола сульфоксида незначительна, маловероятно, что клиренс этих соединений будет изменен у пациентов. Коррекция дозировки не требуется, однако следует тщательно контролировать признаки почечной недостаточности у пациентов.

Способ и метод введения

Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи, таблетки не разжевывают, запивают водой. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются.

При лечении трихинеллеза препарат следует применять во время еды.

Некоторые пациенты, особенно дети и пожилые люди, могут испытывать трудности с проглатыванием таблеток целиком. В этом случае рекомендуется разжевать таблетку с небольшим количеством воды или растолочь ее. Также можно использовать пероральную суспензию.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптоматика: усиление побочных эффектов лекарства.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Кратковременное применение низких доз

— головная боль, головокружение

— желудочно-кишечные проявления (боль в животе или эпигастрии, тошнота, рвота) и диарея

— реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу

— повышение уровня ферментов печени в плазме крови.

— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Системные паразитарные инфекции (длительное лечение в более высоких дозах)

Очень часто

— незначительное или среднее повышение уровня ферментов печени

— желудочно-кишечные расстройства (боли в животе, тошнота, рвота)

— обратимая алопеция (уменьшение толщины и умеренное выпадение волос)

— лихорадка (повышение температуры тела)

— аллергические реакции, такие как сыпь, зуд и крапивница

— угнетение костного мозга, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

При возникновении неблагоприятных реакций на лекарственное средство необходимо обратиться к врачу или фармацевту, а также направить информацию в базу данных о нежелательных реакциях на медикаменты, включая сообщения о неэффективности лечения

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активный компонент — албендазол 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон (PVPR-30), желатин, крахмал кукурузный (для пасты), тальк очищенный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный высушенный, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромеллоза (15 cps), диоксид титана (Е171), очищенный тальк, пропиленгликоль, метиленхлорид, 2-пропанол.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 1,5 таблеток укладывают в контурную ячейковую упаковку, выполненную из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

По 10 пачек (по 1 таблетке) помещают в групповую картонную коробку.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Фармакокинетика:

Абсорбция. Препарат после перорального приема слабо усваивается в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде в плазме крови не определяется. Биодоступность при пероральном применении невысока. Употребление жирной пищи улучшает абсорбцию и максимальную концентрацию в 5 раз.

Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью.

Распределение. Наивысшая концентрация албендазола сульфоксида в плазме достигается через 2-5 часов после приема. 70% метаболита связано с плазменными белками и распределяется по всему организму: он находился в моче, желчи, печени и стенках кист гельминтов, а В спинномозговой жидкости.

Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида — 8-12 часов. Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется.

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается повышенная биодоступность, максимальный уровень албендазола сульфоксида в плазме увеличивается вдвое, а период полувыведения удлиняется.

Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Показания:

— Нематодозы:

аскаридоз, возбудитель — круглый гельминт Asearis lumbricoidesl;

трихоцефалез (власоглав), возбудитель — круглый гельминт Trichoccphalus trichiurus;

Энтеробиоз (острицы), возбудитель — круглый гельминт Enterobius vermicularis:

анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители — Ancylostoma duodenale и Necator americanus;

Трихинеллез, вызываемый — Triehinella spiralis;

токсокароз, возбудитель — Toxocara canis;

лямблиоз, возбудитель — Giardia intestinalis;

Сгроидоиды (кишечная угрица), возбудитель — круглый гельминт Strongiloides stercoralis, а также смешанные инвазии.

— тканевые цестодозы:

Нейроцистицеркоз, возбудитель — Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня);

гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель — Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя);

в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель — Echinococcus mullilocularis.

Показания активных веществ препарата Немозол ®

Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, трихинеллез, токсокароз, лямблиоз, стронгилоидоз; смешанные гельминтозы.

Тканевые цестодозы: нейроцистицеркоз, гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины; в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза.

Реклама

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

Единичная доза составляет 400 мг.

Схема лечения зависит от вида инвазии и массы тела пациента.

Лекарственную форму выбирают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, переносимости вспомогательных веществ, входящих в состав препарата и удобства приема.

Немозол ® (Nemozole)

Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.

Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.

Механизм действия

Албендазол связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.

Механизм резистентности. Паразиты могут приобретать устойчивость к албендазолу в результате изменений в аминокислотах, которые обусловливают модификации в белке бета-тубулина. Это приводит к снижению связывания албендазола с бета-тубулином. Согласно указанным показаниям, албендазол демонстрирует активность против личинок таких организмов, как Echinococcus granulosus и Taenia solium.

Фармакокинетика

После 4 нед приема албендазола (200 мг 3 раза в день) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови у 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдаемая в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что албендазол может индуцировать собственный метаболизм.

Распределение

Албендазола сульфоксид на 70% связывается с белками плазмы крови и широко распределяется в организме, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости. Концентрация его в плазме крови была в 3–10 и 2–4 раза выше, чем одновременно определяемая в жидкости кисты и спинномозговой жидкости соответственно.

Метаболизм и экскреция

Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.

Особые группы пациентов

Касательно детей. Исследование, проведенное на трех педиатрических пациентах в возрасте от 6 до 13 лет с эхинококкозом, показало, что однократная доза албендазола в 200–300 мг (примерно 10 мг/кг массы тела) приводила к одинаковой фармакокинетике сульфоксида албендазола как натощак, так и при приеме пищи у двух детей.

Пожилой возраст. Хотя в исследованиях не изучалось влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные, полученные от 26 пациентов с эхинококковой кистой (до 79 лет) позволяют предположить, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых здоровых субъектов.

Оценка канцерогенности, мутагенности и влияния на репродуктивную функцию

Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Албендазол не проявлял генотоксичность в тестах Эймса, на хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на мышах in vivo . В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол проявлял слабую активность при метаболической активации, в то время как активность не была обнаружена в отсутствие метаболической активации.

При изучении воздействия албендазола на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг в сутки (0,32 МРДЧ по площади поверхности тела) каких-либо отрицательных эффектов не выявлено.

Инструкция по применению Немозол таблетки жевательные 400мг

Активное вещество: албендазол — 400,00 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный- 78,85 мг, натрия лаурилсульфат — 5,00 мг, повидон — 5,00 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,36 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,04 мг, лимонная кислота -7,00 мг, желатин — 5,52 мг, тальк — 10,00 мг, карбоксиметил- крахмал натрия — 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, магния стеарат — 4,52 мг, аспартам — 8,00 мг, ароматизатор ананасовый — 7,48 мг, ароматизатор мятный — 0,48 мг.

ГруппаСредства, применяемые при кишечных гельминтозахПроизводителиИпка Лабораториз (Индия)Другие лекарственные формыПоказания к применению

Нематодозы: аскаридоз, возбудитель — круглый гельминт Ascaris lumbricoidesl; трихоцефалез (власоглав), возбудитель — круглый гельминт Trichocephalus trichiurus; энтеробиоз (острицы), возбудитель — круглый гельминт Enterobius vermicularis; анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители — Ancylostoma duodenale и Necator americanus; трихинеллез, возбудители — Trichinella spiralis; токсокароз, возбудитель — Toxocara canis; лямблиоз, возбудитель — Giardia intestinalis; строгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель — круглый гельминт Strongiloides strcoralis, а также смешанные инвазии. Тканевые цестодозы: нейроцистицеркоз, возбудитель — Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня); гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель — Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель — Echinococcus multilocularis.

Способ применения и дозировка

Прием осуществляется внутрь, во время или после пищи. Таблетку следует разжевывать. Специальная подготовка или соблюдение диеты не требуется. Выбор лекарственной формы зависит от удобства приема и индивидуальной переносимости компонентов. Дозировка определяется индивидуально, основываясь на типе инвазии и массе тела пациента.

Максимальная суточная доза — 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени.

В случаях нематодозов (включая аскаридоз, трихоцефалез, некатороз) рекомендованная доза для взрослых и детей старше 60 кг составляет 400 мг однократно; для пациентов с массой менее 60 кг – 15 мг/кг однократно или в два приема. Для лечения энтеробиоза взрослые и дети старше 3-х лет принимают 400 мг один раз.

При необходимости через 14 дней повторяют курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгипоидозе, анкилостомидозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в течение 3 дней. При необходимости через 7 дней повторяют курс лечения в тех же дозах. При трихинеллезе препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней.

При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) принимаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, с массой тела менее 60 кг 200 мг.

Необходимость повторных курсов терапии составляет 2 недели или месяц. В ходе лечения следует контролировать периферическую кровь (раз в 5-7 дней) и уровни аминотрансфераз с аналогичной периодичностью. При лямблиозе назначается 400 мг один раз в сутки в течение трех дней, а детям весом менее 10 кг – 200 мг один раз в сутки в течение 5 дней.

При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг — из расчета 15 мг /кг массы тела в день в 2 приема; максимальная суточная доза 800 мг.

Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях.

В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3,0×10^9 и 2-х кратного повышения активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей.

Терапию препаратом можно возобновлять после того, как лабораторные показатели вернутся до того уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и переносимостью препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим фоизводным бензимидазола; фенилкетонурия; патология сетчатки глаза; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); беременность и период грудного вскармливания

Механизм действия

Фармакодинамика: албендазол является противогельминтным препаратом, фармакологические свойства которого обусловлены действием активного вещества — албендазола. Албендазол относится к группе карбаматбензимидазолов.

Механизм действия албендазола — его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке — угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов.

Албендазол нарушает перемещение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, что ведет к их гибели. Он проявляет активность против большинства кишечных нематод, а также на ларвальные стадии цестодов и лямблий. Этот антигельминтный препарат обладает широким спектром антипаразитарной активности.

Фармакокинетика: После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Метаболизм.

Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью. Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема.

На 70% метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида — 8-12 часов.

Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется. У пациентов с поражением печени — биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Побочные эфекты

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться повышение артериального давления. ЦНС может реагировать головными болями, головокружением, менингеальными симптомами и повышением внутричерепного давления. В мочевыделительной системе могут наблюдаться изменения в показателях функции почек (острая почечная недостаточность).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа. Прочие: гипертермия, алопеция. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптоматика: усиление побочных эффектов, зависимых от дозы. Лечение включает промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации препарата албендазол в кишечнике.

Особые указания

С осторожностью используют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции), грудном вскармливании. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.

Пациенты с нейроцистоцеркозом должны получать соответствующую терапию с применением стероидов и противосудорожных средств. Оральные или внутривенные кортикостероиды могут быть назначены для предотвращения гипертонического криза в течение первой недели противоцестодной терапии. Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла и каждые 2 недели на протяжении лечения албендазолом.

Продолжать лечение албендазолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении приостанавливают терапию препаратом.

При наличии нейроцистицеркоза с вовлечением глаз перед началом терапии требуется провести исследование сетчатки из-за риска ухудшения её состояния. У женщин репродуктивного возраста перед лечением обязателен тест на беременность. Во время курса лечения и в течение одного месяца после его завершения необходима надежная контрацепция.

Следует помнить, что перед применением албендазола, как и любого другого противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, вымыть детские игрушки, ежедневно (утром и вечером) проведение гигиенических процедур, смена нижнего белья. Во время лечения и несколько дней после приема препарата целесообразна более частая смена постельного белья или его проглаживание горячим утюгом.

Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют метаболизм теофиллина, албендазол все-таки индуцирует цитохром Р4501А в гепатоцитах. В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом. Во время лечения, пациентам следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут, так как могут возрасти плазменные концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.