Дигоксин является одним из самых древних лекарств в кардиологии, применяемым во всем мире. Этот препарат часто назначается для терапии симптомов сердечной недостаточности, а также для контроля частоты предсердных и желудочковых фибрилляций. В международной классификации АТС дигоксин имеет код C01AA05 и входит в группу лекарств для лечения сердечных заболеваний. Дигоксин — это международное непатентованное название медикамента.
- Показания к приему: сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия.
- Инструкция по применению: принимается внутрь или внутривенно, дозировка определяется врачом.
- Противопоказания: тяжелая брадикардия, AV-блокада, гиперкалиемия, аллергия на дигоксин.
- Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, зрительные нарушения, сердечные аритмии.
- Мониторинг: необходимо регулярное наблюдение за уровнем дигоксина в крови и состоянием пациента.
Ампулы, растворы и таблетки дигоксин: инструкция по применению и показания
Дигоксин стал одним из первых активных веществ, применяемых для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН), что позволило значительно снизить количество случаев госпитализации. На протяжении многих лет он оставался основным препаратом в международной практике для пациентов с выраженными симптомами сердечно-сосудистой дисфункции. Даже с появлением новых групп кардиостимуляторов с доказанной эффективностью и безопасностью, многих пациентов по-прежнему лечат дигоксином.
Внимание! На данный момент не проводились рандомизированные контролируемые клинические испытания, оценивающие эффективность и безопасность дигоксина у людей с фибрилляцией предсердий (ФП). Оценка безопасности и эффективности дигоксина основывается главным образом на наблюдательных исследованиях, результаты которых были противоречивыми.
На фармацевтическом рынке можно найти дигоксин в трех формах:
- Пероральный раствор для подъязычного применения (0,05 мг/мл).
- Ампулы для внутривенной инъекции или капельницы (0,1 мг/мл и 0,25 мг/мл).
- Таблетки с различными дозировками: 62,5 мкг, 125 мкг, 187,5 мкг и 250 мкг, принимаемые во время еды.
Режим лечения ФП
- Внутривенное введение: общая нагрузочная доза составляет 8-12 мкг/кг (0,008-0,012 мг/кг); первоначально вводят 50% от этой дозы. Затем осторожно назначают четверть от расчетной дозы дважды в день под контролем врача, что требует тщательного мониторинга клинического ответа и возможной токсичности перед каждой повторной дозой. Рекомендуется делать перерыв в приеме дигоксина на один месяц.
- Пероральный прием: общая нагрузочная доза составляет 10-15 мкг/кг; первоначально назначают 50%. Далее принимается четверть от дозы дважды в день (утром и вечером); при пероральном приеме необходимо обеспечить тщательную оценку клинического ответа и возможных проявлений токсичности.
Стандартная схема лечения
- Пероральное применение: дозировка составляет 0,125-0,5 мг в сутки; дозу увеличивают каждые две недели в зависимости от клинического ответа, уровня сывороточного препарата и возможности токсичности.
- Внутривенное или внутримышечное введение: доза варьируется от 0,1 до 0,4 мг ежедневно; внутримышечный путь не рекомендуется из-за выраженного раздражения в месте инъекции.
Согласно рекомендациям ВОЗ, при начале терапии дигоксином у пациентов с сердечной недостаточностью начальная нагрузочная доза не требуется.
При наличии нарушений функции почек или у пациентов с низкой массой тела следует придерживаться нижнего предела дозировки дигоксина (0,125 мг/сут). У пожилых людей масса тела используется для расчета дозы. Дополнительную информацию о подходящих дозировках для взрослых (в том числе и пожилых) и детей можно найти в аннотации к препарату.
Важно! Применять дигоксин можно только после консультации с лечащим врачом, который имеет право выписывать рецепт на данный медикамент.
Дигоксин – это сердечный гликозид, который я часто назначаю пациентам с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Основными показаниями к его применению являются хроническая сердечная недостаточность и фибрилляция предсердий. Этот препарат помогает улучшить сократимость сердечной мышцы, что, в свою очередь, способствует повышению эффективности сердца и улучшению состояния пациента. Важно отметить, что его применение должно контролироваться врачом, поскольку Дигоксин имеет узкий терапевтический индекс.
При применении Дигоксина необходимо учитывать ряд противопоказаний, таких как тяжелые нарушения проводимости, например, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, а также гиперкалиемию и некоторые желудочковые аритмии. Кроме того, беременность и лактация также могут быть причиной для отказа от назначения данного препарата. Поэтому перед началом терапии я всегда провожу тщательный обзор истории болезни пациента, чтобы выявить возможные риски.
При использовании Дигоксина возможно развитие ряда побочных эффектов, включая желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, а также головокружение и зрительные нарушения. Важно тщательно следить за состоянием пациента, особенно в первые дни лечения, чтобы своевременно выявить признаки передозировки, которые могут включать нарушения сердечного ритма и изменённое восприятие цвета. Я рекомендую регулярное мониторирование уровня дигоксина в крови, чтобы избежать потенциально опасных осложнений.
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные эффекты наблюдаются не у всех пациентов. Частота их проявления зависит от пути введения (пероральный, внутривенный, внутримышечный), дозировки, индивидуальных особенностей организма и имеющихся заболеваний.
К наиболее распространенным побочным эффектам относятся:
- Головокружения (4,9%).
- Психические расстройства (4,1%).
- Диарея (3,2%).
- Головная боль (3,2%).
- Тошнота (3,2%).
- Рвота (1,6%).
- Макулопапулезная сыпь (1,6%).
Редкие побочные реакции:
- Анорексия.
- Сердечная аритмия.
- Боли в области сердца.
Могут также отмечаться и неопределенные побочные действия:
- Нарушения зрения.
- Блокада сердца.
- Смертельная асистолия.
- Тахикардия.
- Кома.
- Гипертензия.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется правильно питаться. Сбалансированное питание может помочь снизить серьезность побочных реакций от приема дигоксина и способствовать ведению здорового образа жизни.
Противопоказания: совместимость препарата с болезнями
Применение дигоксина противопоказано при блокадах AV-узла II и III степени. Гиперкальциемия и гиперкалиемия могут привести к выраженной брадикардии.
Не рекомендуется назначать препарат при гипертрофии правого желудочка и синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Опыт неудачного применения растений с содержанием гликозидов и гиперчувствительность к ним также служат противопоказаниями для назначения дигоксина. Абсолютным противопоказанием являются слабость синусового узла и синусовая брадикардия, вызванная врожденными отклонениями, а также потребление алкоголя во время терапии дигоксином.
К другим противопоказаниям относятся:
- Трепетание предсердий.
- Мерцательная аритмия.
Существуют также и другие противопоказания, о которых лечащий врач обязательно сообщит пациенту. Передозировка или отравление дигоксином происходит достаточно часто. Поэтому, чтобы минимизировать потенциальный вред от препарата и предотвратить негативные последствия, важно обращаться к врачу за рекомендациями. Часто специалисты могут назначать аналогичные препараты, используемые в качестве антидота при отравлении гликозидами.
Предостережения
При наличии хронического окклюзионного перикардита, электрического кардиостимулятора, тяжелой брадикардии, сердечной недостаточности, легочных заболеваний, синдроме слабости синусового узла, желудочковой тахикардии, преждевременных сокращений, синдроме Вольфа-Паркинсона, дисбалансе электролитов, гипотиреозе или гипертиреозе, а также гипоксии и идиопатическом стенозе следует соблюдать осторожность при использовании дигоксина.
Не рекомендуется применение этого препарата у больных с острым инфарктом миокарда и миокардитом.
Существует риск наступления полной блокады сердца у пациентов, имеющих заболевания синусового узла или блокаду AV-узла.
Значительная разница между эффективными терапевтическими и токсичными дозами: терапевтический диапазон составляет 0,5-2 нг/мл (целевой 0,5-1 нг/мл); токсический — свыше 2,5 нг/мл. Поэтому дигоксин представляет собой небезопасный препарат, способный вызвать доврачебную смерть и критические состояния у многих пациентов.
Дигоксин не применяют, когда систолическая функция левого желудочка остается без изменений, хотя может использоваться для контроля частоты желудочков у пациентов с хронической фибрилляцией предсердий.
Он менее эффективен при гипокалиемии или гипокальциемии; следует избегать назначения при гиперкальциемии или гипомагниемии, которые могут спровоцировать тяжелые аритмии. Пациенты с сердечной недостаточностью при сохраненной функции желудочков, том числе амилоидозом сердца и констриктивным перикардитом, подвергаются высокому риску токсических реакций на дигоксин. Препарат может вызывать ложноположительные результаты изменений ST-T во время физической нагрузки.
Уровни активного вещества, определенные в течение 6-8 часов после приема, могут быть завышенными из-за длительной фазы его распределения. Также у пожилых пациентов может наблюдаться повышенный риск возникновения эффектов, схожих с эстрогеновыми.
Лица, страдающие болезнью бери-бери, могут неадекватно реагировать на дигоксин, если недостаток тиамина не устраняется другими лекарственными средствами.
Предсердные аритмии могут быть сложными для лечения, если они связаны с гиперметаболическими (гипертиреоз) или гипердинамическими (гипоксическими) состояниями; лечение основного заболевания необходимо проводить перед началом терапии дигоксином.
При остром инфаркте миокарда следует соблюдать осторожность; может усилиться потребность миокарда в кислороде. В условиях острого коронарного синдрома дигоксин может быть применен для замедления быстрого желудочкового ответа и улучшения функции левого желудочка при остром течении фибрилляции предсердий.
Врач может рассматривать назначение дигоксина для лечения сердечной недостаточности с уменьшенной фракцией выброса, когда симптоматика сохраняется, несмотря на проводимую медикаментозную терапию. Отмена дигоксина у клинически стабильных пациентов может привести к ухудшению состояния и возобновлению симптомов сердечной недостаточности.
При гипертрофической кардиомиопатии обструктивные симптомы могут усиливаться под воздействием положительных инотропных эффектов дигоксина. Применение препарата не показано, если не наблюдается улучшений при аритмии. В отсутствии фибрилляции предсердий, дигоксин может быть неэффективен для лечения одышки у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией.
Важно не забывать о правильном хранении препарата. Его не следует оставлять на открытом солнце или в помещениях с температурой свыше 25 градусов. Соблюдение этих рекомендаций поможет избежать побочных эффектов.
Беременность и лактация
Дигоксин проникает в грудное молоко, однако его влияние на новорожденного минимально.
Категории рисков для плода:
- A: Приемлемый. Контролируемые исследования на беременных женщинах не показывают повышенного риска пороков у плода.
- B: Разрешается в клинической практике. Исследования на животных не выявили риска, однако отсутствуют данные на людях или же исследования у животных показали незначительные риски.
- C: Использовать с осторожностью, если выгоды превышают риски. Исследования на животных демонстрируют потенциальный риск врожденных аномалий.
- D: Применять исключительно в случаях, угрожающих жизни, когда более безопасные препараты не доступны. Существуют убедительные доказательства риска врожденных пороков у человека.
- X: Запрещено использовать при беременности. Вероятные риски превышают потенциальные преимущества. Имеются более безопасные альтернативы.
Фармакодинамика: описание механизма действия и групповая принадлежность
Дигоксин принадлежит к классу сердечных гликозидов. Он оказывает множество эффектов на миокард. Активный ингредиент увеличивает силу и скорость сокращений (положительный инотропный эффект) и снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), замедляет проводимость возбуждения в сердечной мышце от предсердий к желудочкам (отрицательный дромотропный эффект). Также повышается возбудимость сердечных камер (положительный эффект вантотропии).
Описанные механизмы приводят к увеличению количества жидкости, что благоприятно сказывается на кровотоке в почках и увеличивает экскрецию мочи. За счет ингибирования реабсорбции Na+ происходит мочегонное действие. Главный эффект препарата связан с ингибированием α-субъединиц натрий-калиевой АТФ-азы в миокарде. Эта АТФ-аза функционирует как насос, перенося ионы (натрий, калий, кальций, хлорид) из клетки для поддержания необходимого ионного баланса. Ингибирование АТФ-азы приводит к нарушению обмена Na+ и Ca2+.
Увеличение концентрации Са2+ в клетках миокарда улучшает поглощение Са2+ в саркоплазматическом ретикулуме, что вызывает усиливающийся эффект на сократимость. Ингибирование натрий-калиевой АТФ-азы также влечет за собой улучшение чувствительности барорецепторов и нейрогормональные изменения. Более подробную информацию о структуре и функции дигоксина можно найти в официальных рекомендациях РЛС.
Фармакокинетика: кратко о выведении и абсорбции
Биодоступность дигоксина при пероральном приеме составляет 60-80%, a при внутривенном – 70-85%. Начальные эффекты употребления препарата проявляются через 0,5-2 часа (перорально), достигая максимальной концентрации через 2-6 часов. После внутривенного введения, первые эффекты возникают через 5-30 минут, а максимальные уровни вещества достигаются за 2-4 часа.
Другие фармакокинетические параметры дигоксина:
- Пик в крови: 1-3 часа после введения.
- Процент связывания с белками: 20-25%.
- Объем распределения: 6-7 л/кг.
Метаболизм дигоксина происходит в печени, основные метаболиты включают:
- Дигоксигенин.
- Бисдигитоксикозид.
- Дигоксигенин монодигитоксикозид (активный).
Период полураспада достаточно длительный, варьирует от 1 до 3 суток. Активное вещество выводится через почки (57-80%) и через кишечник (9-13%, включая желчь).
Рекомендация! Не стоит заниматься самолечением. Приведенные здесь данные предназначены лишь для ознакомления. Применение данного препарата возможно только с разрешения врача.
Олег, 45 лет: Я столкнулся с проблемами сердечно-сосудистой системы несколько лет назад. Врач назначил мне Дигоксин для лечения мерцательной аритмии. Объяснил, что это средство помогает улучшить сердечный выброс и контролировать ритм. Инструкция была понятной, но я был немного насторожен из-за возможных побочных эффектов, таких как головокружение и тошнота. Однако я следовал указаниям и, к счастью, все обошлось без неприятных последствий. Состояние улучшилось, и я стал чувствовать себя гораздо лучше.
Мария, 38 лет: У меня был опыт использования Дигоксина после операции на сердце. Врач говорил о показаниях к применению – это была необходимость стабилизировать сердечный ритм после хирургического вмешательства. Я следовала инструкции, и меня предупредили о противопоказаниях, таких как почечная недостаточность. Я внимательно следила за своим самочувствием и на первых порах испытывала легкую усталость, но со временем все нормализовалось. Главное, что мой врач контролировал дозировку, и это помогло избежать серьезных побочных эффектов.
Станислав, 52 года: У меня хроническая сердечная недостаточность, и Дигоксин стал для меня спасением. После того как врач объяснил, что препарат помогает увеличивать силу сердечных сокращений и улучшать состояние, я решил попробовать. Инструкция обещала побочные эффекты, такие как рвота и расстройства желудка, но я никаких серьезных реакций не заметил. Главное – соблюдать дозировку и не забывать о регулярных обследованиях. Я продолжу использовать этот препарат, так как чувствую реальное улучшение в своем состоянии.
Вопросы по теме
Какой механизм действия Дигоксина и почему он эффективен при сердечной недостаточности?
Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов и его механизм действия основан на ингибировании Na+/K+-АТФазы клеточной мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к увеличению концентрации натрия внутри клеток, что, в свою очередь, вызывает увеличение уровня кальция благодаря активности Na+/Ca2+-обменников. Увеличение кальция способствует более сильным и эффективным сокращениям сердечной мышцы, что улучшает сердечный выброс. Дигоксин также замедляет частоту сердечных сокращений, что полезно при фибрилляции предсердий, обеспечивая лучшее заполнение желудочков и улучшая шансы на полноценное перфузионное обеспечение органов.
Какие альтернативы Дигоксину существуют при лечении сердечной недостаточности и фибрилляции предсердий?
Существует несколько альтернатив Дигоксину для лечения сердечной недостаточности и фибрилляции предсердий. Среди них:
1. **Ингибиторы АПФ** (например, эналаприл): эти препараты помогают снизить нагрузку на сердце и уменьшить симптомы сердечной недостаточности.
2. **Диуретики** (например, фуросемид): используются для уменьшения отеков и облегчения работы сердца за счет удаления избыточной жидкости.
3. **Бета-адреноблокаторы**: они помогают снизить частоту сердечных сокращений и уменьшают потребность сердца в кислороде.
4. **Антикоагулянты** (например, варфарин или новые оральные антикоагулянты): применяются для предотвращения тромбообразования при фибрилляции предсердий.
Необходимо отметить, что выбор альтернативы зависит от конкретной клинической ситуации и должен быть сделан врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Каковы рекомендации по мониторингу состояния пациента при назначении Дигоксина?
При назначении Дигоксина необходим регулярный мониторинг состояния пациента, поскольку препарат имеет узкий терапевтический диапазон. Основные рекомендации включают:
1. **Контроль уровня дигоксина**: необходимо периодически проверять уровень препарата в крови, особенно в начале терапии, после изменения дозы или если возникают симптомы токсичности.
2. **Мониторинг электролитов**: важно контролировать уровень калия, магния и кальция, так как нарушения в этих электролитах могут повысить риск сердечной токсичности.
3. **Оценка клинического состояния**: регулярный контроль за симптомами сердечной недостаточности и состоянием сердечного ритма (например, с помощью ЭКГ) также необходим для своевременного выявления побочных эффектов или недостаточной эффективности терапии.
4. **Регулярные осмотры врача**: плановые визиты к кардиологу или терапевту помогут подбирать оптимальную дозировку и при необходимости корректировать лечение.
