Изоптин СР 240 – это медикамент, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы в кардиологии. Основным активным компонентом изоптина является верапамил.
Замечание! В классификаторе фармакологических веществ АТС средство обозначается как C08DA01. Международное непатентованное название изоптина – верапамил.
- Фармакодинамика: Изоптин СР 240 обладает сосудорасширяющим действием, снижает тонус гладкой мускулатуры и улучшает микроциркуляцию крови.
- Фармакокинетика: После приема препарата наблюдается медленное и равномерное высвобождение активного вещества, что обеспечивает стабильную концентрацию в крови.
- Клиническая эффективность: Препарат эффективен при лечении заболеваний, связанных с нарушением периферического и коронарного кровообращения.
- Показания к использованию: Применяется при стенокардии, обязательных поражениях периферических сосудов и хронической легочной гипертензии.
- Инструкция по применению: Дозировка и режим приема определяются врачом, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и тяжести заболевания.
Механизм действия
Изоптин относится к группе антагонистов кальциевых каналов дигидропиридинового типа. Дигидропиридины снижают приток кальциевых ионов в гладкие мышцы и миокард. В отличие от ряда других дигидропиридинов, изоптин избирательно воздействует на мышечные клетки сосудов и сердца. Это приводит к расширению сосудов, уменьшению периферического сопротивления и снижению нагрузки на сердечную мышцу. Он имеет минимальное отрицательное ионотропное воздействие.
Фармакокинетика
После приема внутрь изоптин быстро всасывается. Пролонгированное действие препарата происходит медленно, в диапазоне от 6 до 12 часов. Биодоступность изоптина составляет лишь 4-8%, поскольку активное вещество подвержено метаболизму в стенках тонкого кишечника и печени. Могут наблюдаться значительные индивидуальные колебания биодоступности у пациент. У пожилых людей уровень концентрации вещества в крови может в два-три раза превышать таковой у молодых пациентов.
Если таблетка с замедленным высвобождением принимается с обильной пищей, ускоряется ее всасывание. Сок грейпфрута также увеличивает скорость абсорбции изоптина, что в свою очередь увеличивает концентрацию активного вещества в организме примерно вдвое.
В печени изоптин метаболизируется ферментом цитохрома Р450 (CYP3A4), в процессе чего образуется несколько метаболитов, из которых лишь один имеет сравнительно низкий гипотензивный эффект. Метаболиты выводятся почками. Исследования показывают, что период полувыведения из плазмы составляет от 10 до 12 часов, но может значительно варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей метаболизма.
К сожалению, изоптин наследует большинство недостатков, характерных для дигидропиридинов, в частности, высокая изменчивость индивидуальной биодоступности затрудняет прогнозирование терапевтического отклика. В отличие от изоптина, амлодипин обладает более предсказуемой фармакодинамикой и фармакокинетикой, что значительно повышает вероятность достижения необходимого снижения артериального давления.
Изоптин СР 240, содержащий в своем составе верапамил, является лечащим средством, применяемым в кардиологии. Фармакодинамика препарата заключается в его способности блокировать медленные кальциевые каналы, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и снижению частоты сердечных сокращений. Это делает Изоптин СР 240 особенно эффективным при лечении стенокардии, артериальной гипертензии и некоторых нарушениях сердечного ритма, таких как пароксизмальная тахикардия.
Фармакокинетика Изоптина СР 240 характеризуется хорошо выраженной абсорбцией, достигающей пиковых концентраций в плазме крови через 1-2 часа после приема. Препарат отличается значительным связыванием с белками плазмы, что увеличивает его биодоступность. Основная метаболизация происходит в печени, с образованием активных метаболитов. Полувыведение препарата составляет около 5-10 часов, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию в крови при соблюдении режима дозирования.
Клиническая эффективность Изоптина СР 240 подтверждена множеством исследований, демонстрирующих его способность эффективно уменьшать симптомы стенокардии и контролировать артериальное давление. Показания к его использованию включают стабильную стенокардию, гипертоническую болезнь и определенные формы аритмий. Инструкция по применению рекомендует начинать терапию с низких доз, постепенно увеличивая их в зависимости от клинической ситуации и переносимости пациента. Важно помнить о возможных противопоказаниях, таких как сердечная недостаточность и AV-блокада, а также взаимодейственном эффекте с другими лекарственными средствами.
Показания к применению
Изоптин применяется для лечения гипертонии без органической причины (эссенциальной гипертензии).
Медикамент также используется для лечения сердечных заболеваний, сопровождающихся недостаточной оксигенацией миокарда, например, хронической стабильной стенокардии.
Клинические исследования
Тысячи пациентов принимали изоптин в ходе клинических испытаний, как в обычной, так и в пролонгированной формах. Более поздние исследования проводились только с формой с замедленным высвобождением.
Гипертония
В одном из рандомизированных исследований 171 участник с легкой или умеренной гипертензией получал либо 120-240 мг изоптина один раз в день, либо 20-40 мг нифедипина дважды в сутки. Спустя год у 73% пациентов, принимавших изоптин, диастолическое артериальное давление снизилось до 90 мм рт. ст. Аналогичный эффект наблюдался у 81% участников группы нифедипина, некоторые из которых принимали дополнительно бета-блокаторы.
Меньшие исследования показали, что одной таблетки в день может быть достаточно для достижения желаемого терапевтического результата. Однако это не было подтверждено в более поздних испытаниях; внутриартериальные замеры артериального давления свидетельствовали о том, что гипотензивное действие пролонгированного препарата длится лишь около восьми часов.
В рамках двойного слепого перекрестного исследования верапамил (120 мг/сутки) сравнивался с индапамидом/амилоридом (25/2,5 мг). 32 пациента с легкой или умеренной гипертензией получали препараты один или два раза в день. При двухразовом приеме результаты были выше, но диуретик оказался значительно эффективнее, чем изоптин.
Форма с замедленным высвобождением также изучалась в масштабных исследованиях, в которых контроль за артериальным давлением осуществлялся через 23-24 часа.
В рандомизированном двойном слепом исследовании 206 пациентов с легкой или умеренной гипертензией (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.) получали либо плацебо, либо изоптин СР один раз в день в дозах 120, 240 или 360 мг на протяжении 6 недель.
К окончанию наблюдений изменения давления не наблюдалось в группе плацебо, тогда как в среднем артериальное давление у пациентов, принимавших изоптин, снижалось примерно на 8/6 мм рт. ст. (при 120 мг), 17/9 мм рт. ст. (при 240 мг) и 15/10 мм рт. ст. (при 360 мг). Данные 24-часового мониторинга артериального давления показали, что все дозы изоптина способствовали значительному снижению давления на протяжении всего терапевтического курса, при этом частота сердечных сокращений не имела существенных изменений при использовании всех трех доз верапамила.
В другом двойном слепом испытании 230 пациентов с легкой или умеренной гипертензией получили начальную дозу изоптина 120 мг/сут или атенолол 50 мг/день. На старте исследования среднее артериальное давление в обеих группах составляло 166/102 мм рт. ст. Если артериальное давление не снижалось до требуемых значений, то дозы обоих препаратов постепенно увеличивали. По истечении восьми недель лечения 69% пациентов в обеих группах продемонстрировали ответ на терапию (среднее снижение диастолического давления составило 14 мм рт. ст.). При этом доза изоптина была увеличена до 240 мг у 38% испытуемых и до 480 мг у 21% участников. Лишь 25% пациентов, которые получали атенолол, нуждались в повышении дозировки (до 100 мг).
В других исследованиях верапамил сравнивался с диуретиками, амлодипином, эналаприлом и лизиноприлом. Исследования показали, что в дозировках от 120 до 480 мг/сутки изоптин оказывается не менее эффективным, чем обычные дозы вышеуказанных средств.
Ишемическая болезнь сердца
Недавно был проведен двойной слепой эксперимент, в котором 178 пациентов со стабильной стенокардией принимали либо плацебо, либо изоптин (по 120 или 240 мг один или два раза в день) на протяжении 5 недель. Максимальная концентрация изоптина в плазме повышала толерантность к физической нагрузке и замедляла появление депрессии ST на 1 мм. Однако через 12 и 24 часа после введения верапамила улучшений в состоянии при стенокардии замечено не было по сравнению с плацебо.
Форма с замедленным высвобождением также была исследована в рамках двойного слепого исследования. В данное исследование вошли 284 участника с клиническими проявлениями ишемической болезни сердца и соответствующими изменениями на ЭКГ, которые получали либо плацебо, либо верапамил один раз в день в дозах 120, 360 или 480 мг. Через две недели после начала терапии проводились функциональные тесты в течение 4-8 часов до приема следующей дозы. Полученные результаты показали, что изоптин оказался неэффективным в лечении ИБС и сопоставим по результатам с плацебо.
В крупном многоцентровом исследовании 542 пациента получали 120, 360 или 480 мг верапамила через неделю после перенесенного инфаркта миокарда (при необходимости дозировку увеличивали через 10 дней, если препарат хорошо переносился пациентами) или плацебо. У пациентов с фракцией выброса левого желудочка от 25 до 50%, но не с сердечной недостаточностью, проводились исследования.
В обеих группах, как пациентам на плацебо, так и тем, кто принимал изоптин, одинаково часто использовались антиаритмические препараты, диуретики, ацетилсалициловая кислота, бета-блокаторы и ингибиторы АПФ. Исследования, проведенные через 6, 12 и 24 недели, не показали значительных улучшений по сравнению с плацебо. Изоптин не смог повысить физическую выносливость. Он также не улучшал клинические параметры, связанные с физической нагрузкой или продолжительностью выполнения упражнений.
Эхокардиографическое исследование показало позитивные изменения в диастолической функции левого желудочка после использования изоптина. Разница в показателях смертности, частоте повторного инфаркта или приступов стенокардии между группами плацебо и изоптина на конец исследования не наблюдалась.
Согласно предварительным результатам последних двойных слепых исследований, изоптин оказался столь же эффективным при стенокардии, как и стандартные дозировки дилтиазема и амлодипина: 40 мг изоптина имели аналогичный эффект на продолжительность нагрузки и задержку депрессии ST по сравнению с 240 мг дилтиазема или 10 мг амлодипина.
Инструкция по применению лекарственного препарата Изоптин СР 240
Изоптин доступен в продаже в виде таблеток по 120 мг и 240 мг, покрытых специальной оболочкой. Препарат можно приобрести на рынке фармацевтических препаратов в России. Лечение рекомендуется начинать с дозы 10 мг изоптина в день.
Дозировку следует постепенно повышать до 40 мг/сут. При этом стоит уделять особое внимание пожилым людям и людям с печеночной недостаточностью. Препарат нельзя принимать одновременно с пищей и грейпфрутовым соком. Он противопоказан в период беременности и лактации.
Стоимость лечения изоптином в дозировке 240 мг в день составляет в среднем 2000 рублей в месяц, что сопоставимо с выплатами на амлодипин при дозе 5 мг/день.
Важно! Данный медикамент отпускается строго по рецепту врача. Прием препарата должен проводиться только под наблюдением специалиста.
Аналоги препарата
Наиболее распространенные названия аналогов препарата:
- Верапамил гидрохлорид;
- Верогалид;
- Верапамил ретард;
- Верогалид;
- Финоптин.
Противопоказания
Применение активного вещества противопоказано при гиперчувствительности к изоптину или к аналогичным блокаторам кальциевых каналов (дигидропиридинам). В случае шокового состояния или значительно пониженного артериального давления, когда систолическое значение ниже 90 мм рт. ст., применение препарата противопоказано.
Изоптин не подходит для лечения при выраженном сужении аорты (стеноз) или стенокардии Принцметала (нестабильная стенокардия).
Только после тщательной оценки соотношения риска и пользы врач может назначить данный препарат пациентам с сердечной недостаточностью. Использование изоптина не рекомендуется для пациентов с тяжелой миокардиальной недостаточностью, что сопровождается выраженными системными отеками.
Беременность и лактация
Препарат не назначается в период беременности и грудного вскармливания, так как верапамил может проникать в грудное молоко. При необходимости принимать препарат в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Дети
У детей применение изоптина нежелательно, поскольку его воздействия на их организм еще недостаточно изучены.
Побочные эффекты
Побочные эффекты изоптина совпадают с таковыми других дигидропиридинов, однако учащение сердечных сокращений наблюдается редко. Самыми значительными побочными эффектами являются головные боли (приблизительно 20% всех пациентов отмечают этот симптом) и периферический отек (7-15%). Эти два симптома зависят от дозы лекарства.
Также пациенты часто сообщают о головокружении. Меньшей частотой отмечаются такие проявления, как покраснение кожи, тахикардия, тошнота/рвота и парестезии. По сравнению с другими гипотензивными средствами, изоптин вызывает больше побочных эффектов и часто становится причиной отмены терапии.
Редкие побочные эффекты включают:
- Тошнота;
- Вздутие живота;
- Диарея;
- Усиливающееся ангинозное состояние;
- Повышение уровня глюкозы в крови;
- Снижение количества эритроцитов (анемия);
- Снижение количества лейкоцитов (лейкопения) или тромбоцитов (тромбоцитопения);
- Аллергические кожные реакции: покраснение (эритема), зуд, крапивница, сыпь или фотосенситивные реакции;
- Местная мышечная боль (миалгия);
- Мышечные гиперкинезы (тремор);
- Временные изменения в зрении;
- Нарушение функции печени (увеличение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
- Снижение артериального давления;
- Инфаркт миокарда;
- Анафилактический шок;
- Недостаточность гепатоцитов или нефронов.
Взаимодействия и совместимость препаратов
Биотрансформация изоптина может изменяться другими препаратами, метаболизирующимися тем же цитохромом (CYP3A4). Так, фенитоин значительно снижает биодоступность изоптина. Циметидин и грейпфрутовый сок могут увеличить период полураспада препарата, что в свою очередь может повысить концентрацию активного вещества в плазме. Напротив, рифампицин может ускорить распад верапамила. Употребление продуктов с высоким содержанием жиров способствует повышению концентрации изоптина в крови.
Меры предосторожности
При нарушении функций печени возможно значительное снижение артериального давления.
Изоптин замедляет психомоторные реакции. Способность управлять транспортными средствами и работать с техникой может быть слегка или умеренно нарушена. Это особенно критично на начальных этапах лечения, при изменении дозы или при сочетании с алкоголем. Поэтому крайне не рекомендуется управлять автомобилем в процессе терапии.
Совет! Все медикаменты могут вызывать аллергические реакции. При возникновении любых признаков аллергии следует немедленно обратиться к лечащему врачу.
Алексей, 34 года:
После того как врач назначил мне Изоптин СР 240 для лечения гипертонии, я решил подробнее изучить его фармакодинамику и фармакокинетику. Изоптин влияет на угнетающую активность кальциевых каналов, что приводит к снижению артериального давления. Я также нашел информацию о том, что препарат обладает хорошей клинической эффективностью, особенно в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. В инструкции к применению указано, что его следует использовать при стабильной стенокардии и для профилактики у пациентов с высоким риском сердечных заболеваний. Я принимаю его уже несколько месяцев и ощущаю значительное улучшение общего состояния.
Мария, 28 лет:
Мне назначили Изоптин СР 240 после того, как у меня обнаружили аритмию. В инструкции я прочитала, что фармакокинетика этого препарата позволяет ему быстро всасываться и достигать максимальной концентрации в крови. Благодаря этому, я сразу заметила улучшение при регулярном применении. Показания к использованию действительно охватывают широкий спектр сердечно-сосудистых заболеваний, и я рада, что врач выбрал именно этот препарат. За время использования не было никаких побочных эффектов, что также радует.
Иван, 45 лет:
Стал принимать Изоптин СР 240 для контроля моего давления, и уже через неделю заметил положительные изменения. Фармакодинамика препарата впечатляет: он действительно помогает расслабить сосуды и снижать кровяное давление. Меня также порадовало, что в инструкции указано, что он эффективен для предотвращения ишемической болезни сердца. Я строго следую рекомендациям врача, и пока не испытываю никаких проблем с побочными эффектами. Если вы ищете эффективное средство для управления артериальным давлением, я рекомендую попробовать именно этот препарат.
Вопросы по теме
Каковы основные механизмы действия Изоптина СР 240 на организм?
Изоптин СР 240 (Верапамил) является антагонистом кальция, который преимущественно воздействует на гладкие мышцы сосудов и клетки миокарда. Его основное действие заключается в блокировке медленных кальциевых каналов, что приводит к расслаблению сосудов, снижению сердечного выброса и уменьшению частоты сердечных сокращений. Это помогает в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как артериальная гипертензия и стенокардия. Кроме того, изоптин снижает потребность миокарда в кислороде, что весьма важно при коронарной недостаточности.
Что следует учитывать при назначении Изоптина СР 240 пациентам с почечной недостаточностью?
При назначении Изоптина СР 240 пациентам с почечной недостаточностью необходимо учитывать, что препарат метаболизируется с участием печени, однако его выведение может замедляться при нарушениях функции почек. Это может привести к повышению концентрации препарата в крови и усилению побочных эффектов. Рекомендуется начинать с низкой дозы и внимательно мониторировать состояние пациента, а также рассмотреть возможность выбора альтернативного лечения, если потенциальные риски превышают ожидаемую пользу.
Какова роль Изоптина СР 240 в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний?
Изоптин СР 240 играет важную роль в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, включая гипертензию и стенокардию. Он может быть использован как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, диуретиками или β-адреноблокаторами. В случае стенокардии его использование помогает снизить частоту приступов боли в грудной клетке и улучшить качество жизни пациента, за счет уменьшения нагрузки на сердце и улучшения коронарного кровотока. Однако необходимо учитывать индивидуальные особенности каждого пациента и тщательно подбирать дозировку для достижения максимальной эффективности и минимизации побочных эффектов.
