Лекарства от гипертонии, относящиеся к группе бета-адреноблокаторов, можно легко определить по их названию, которое часто заканчивается на «лол». Если врач назначает вам бета-блокатор, попросите его прописать средство с пролонгированным действием. Хотя такие препараты могут стоить дороже, их нужно принимать всего один раз в день. Это особенно важно для пожилых людей, которые часто забывают о приеме таблеток.
Сначала бета-адреноблокаторы не проявляли свойства снижать артериальное давление, и ученые не ожидали от них подобного эффекта. Тем не менее, первым бета-блокатором, который продемонстрировал способность понижать давление у людей с артериальной гипертензией и стенокардией, оказался пронеталол. В дальнейшем аналогичные свойства были обнаружены у пропранолола и других бета-адреноблокаторов.
- Определение бета-адреноблокаторов: Классы препаратов, используемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
- Критерии выбора: Учитывайте индивидуальные показания, возраст, сопутствующие заболевания и предшествующую терапию.
- Список рекомендуемых препаратов: Метопролол, Атенолол, Бисопролол, Карведилол и другие.
- Побочные эффекты: Возможны головные боли, усталость, снижение сердечного ритма, бронхоспазм и другие реакции.
- Необходимость консультации: Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед началом приема бета-адреноблокаторов.
Классификация
Химическая структура бета-адреноблокаторов разнородна, но их терапевтические действия могут различаться. Важно учитывать, как препараты взаимодействуют с конкретными рецепторами и их совместимость. Чем более специфичен препарат к бета-1-рецепторам, тем меньше вероятность негативных побочных эффектов. Поэтому представление новых бета-адреноблокаторов можно организовать следующим образом:
- Первое поколение: неселективные препараты к рецепторам двух типов: Соталол, Пропранолол, Ндолол, Окспренолол, Тимолол;
- Второе поколение: селективные средства к рецепторам первого типа: Ацебуталол, Метапролол, Атенолол, Анаприлин, Эсмолол;
- Третье поколение: кардиоселективные блокаторы бета-1-рецепторов с дополнительными эффектами: Талинолол, Бетаксалол, Небиволол. В эту категорию входят также неселективные блокаторы бета-1 и бета-2 с сопутствующими свойствами: Буциндолол, Карведилол, Лабеталол, Картеолол.
Перечисленные бета-адреноблокаторы на протяжении разных периодов играли главную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний и используются и сегодня. Наибольшее количество назначаемых препаратов принадлежит к последним двум поколениям. С их помощью стало возможным контролировать частоту сердечных сокращений, обеспечивать эктопическую импульсацию к желудочковым участкам и снижать риск стенокардийных приступов.
Наиболее ранние препараты среди бета-адреноблокаторов относятся к первой категории и являются неселективными блокаторами. Они воздействуют на оба типа рецепторов, что, помимо положительных эффектов, может вызвать бронхоспазм. Поэтому их не рекомендуют применять при хронических заболеваниях легких и астме.
Во втором поколении представлены бета-адреноблокаторы, которые блокируют лишь первый тип рецепторов. У них минимальная связь с бета-2-рецепторами, что снижает риск возникновения побочных эффектов, таких как бронхоспазм, у пациентов с заболеваниями легких.
Выбор бета-адреноблокаторов требует внимательного подхода, так как они могут существенно различаться по своим свойствам и показаниям. Прежде всего, необходимо учитывать цель назначения препарата. Например, для лечения артериальной гипертензии часто используются метопролол и бисопролол, тогда как для контроля сердечных аритмий подойдут апланадол или селективные бета-1-блокаторы. Также важно учитывать сопутствующие заболевания, такие как астма или диабет, поскольку некоторые препараты могут противопоказаны в этих случаях.
Среди распространённых бета-адреноблокаторов можно выделить антенолол, карведилол и небиволол. Каждый из этих препаратов имеет свои особенности в фармакодинамике и фармакокинетике. Например, небиволол обладает дополнительным вазодилатирующим действием, что может быть полезно при сердечно-сосудистых заболеваниях. Однако, выбор конкретного препарата должен основываться на индивидуальных показаниях и переносимости, а также рекомендациях врача.
При использовании бета-адреноблокаторов обязательно стоит учитывать возможные побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения. Наиболее распространенными из них являются усталость, замедление сердечного ритма, головокружение и нарушения сна. Важно внимательно следить за реакцией организма на препарат и сообщать врачу о любых неприятных ощущениях. В случае серьезных побочных эффектов или их нарастания потребуется коррекция дозировки или смена препарата.
Особенности механизма действия препаратов
Гипотензивное действие средств этой группы обусловлено их способностью блокировать бета-адренорецепторы. Блокировка этих рецепторов приводит к снижению частоты сердечных сокращений и улучшению его работы.
Бета-адреноблокаторы не влияют на людей с нормальным артериальным давлением, но у пациентов с гипертензией их действие неизменно проявляется. Эти препараты эффективны в условиях стресса и физической активности. Кроме того, блокирование бета-рецепторов снижает выработку ренина, что ведет к уменьшению продукции ангиотензина II, гормона, влияющего на гемодинамику и способствующего выработке альдостерона. Это, в свою очередь, снижает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Медикаментозные свойства
Разные поколения бета-адреноблокаторов различаются по селективности, жирорастворимости и наличию внутренней симпатомиметической активности, которая активирует подавленные адренорецепторы, что снижает количество побочных эффектов. Тем не менее, все они обладают схожим гипотензивным действием.
Обратите внимание! Практически все бета-блокаторы снижают кровоток в почках, однако это не сказывается на их функциональных возможностях, даже при длительном применении.
Правила приема
Бета-адреноблокаторы демонстрируют высокий эффект при гипертонии разной степени тяжести. Хоть они и имеют различия в фармакокинетике, общее гипотензивное действие продолжается долго, что позволяет ограничиться одним-двумя приемами лекарств в сутки. У людей с темной кожей и в зрелом возрасте эффект может быть менее выраженным, но исключения также имеют место.
Применение этих препаратов не ведет к задержке жидкости и солей в организме, поэтому необходимости в назначении диуретиков для предотвращения гипертонических отеков нет. Стоит отметить, что мочегонные средства и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают эффект снижения давления.
Побочные действия
Бета-адреноблокаторы не назначают пациентам с астмой, слабостью синусового узла, а также тем, кто страдает от нарушений атриовентрикулярной проводимости. Их применение противопоказано в период беременности, особенно на поздних сроках.
Эти препараты не всегда подходят лицам с сочетанием ИБС, гипертонии, ХСН или кардиомиопатией, так как они могут снижать сократимость миокарда и увеличивать общее сосудистое сопротивление. Бета-блокаторы также противопоказаны диабетикам с инсулиновой зависимостью и не могут применяться совместно с блокаторами кальциевых каналов.
Без наличия ВСА, адреноблокаторы могут повышать уровень триглицеридов в крови, в то время как снизят уровень холестерина ЛПВП (липопротеидов высокой плотности), но общий уровень холестерина останется прежним. Бета-адреноблокаторы с наличием ВСА практически не влияют на липидный профиль и могут даже увеличить уровень ЛПВП. Последствия такого действия пока не исследовались.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызвать рикошетный синдром, проявляющийся следующими симптомами:
- Тахикардией;
- Резким повышением артериального давления;
- Нарушениями сердечного ритма;
- Ишемическими приступами;
- Дрожью в теле и ознобом;
- Острыми болезнями стенокардии;
- Риском инфаркта;
- В редких случаях — летальным исходом.
Важно! Отмена адреноблокаторов должна осуществляться только под строгим контролем врача, с постепенным снижением дозы в течение двух недель, пока организм не адаптируется к жизни без медикамента.
Эффект снижения давления от бета-адреноблокаторов может снижаться при приеме нестероидных противовоспалительных средств, таких как индометацин.
Резкое повышение давления после применения адреноблокаторов может наблюдаться у лиц с гипогликемией и феохромоцитомой. Это побочное действие также может произойти при введении адреналина.
Адреноблокаторы первого поколения
Неселективные адреноблокаторы воздействуют на рецепторы β1 и β2, но имеют свои побочные эффекты, такие как сужение бронхов, усиление кашля, увеличение тонуса матки, гипогликемия и прочее. К препаратам первой категории относятся:
- Пропранолол. Этот лекарственный препарат стал стандартом, с которым сравниваются другие адреноблокаторы. Он не содержит ВСА и не проявляет селективности к альфа-адренорецепторам. Обладает высокой жирорастворимостью, благодаря чему быстро проникает в ЦНС, успокаивая и снижая давление. Длительность действия составляет около 8 часов.
- Пиндолол. Содержит ВСА, имеет среднюю жирорастворимость и слабовыраженное стабилизирующее действие.
- Тимолол. В этом адреноблокаторе отсутствуют ВСА. Он широко используется в офтальмологии для лечения глаукомы и снятия воспалений. Однако при использовании в глазной практике может вызывать острые системные реакции, сопровождающиеся удушьем и ухудшением состояния сердечно-сосудистой системы.
Второе поколение лекарств
Кардиоселективные адреноблокаторы, которые действуют на бета-1 рецепторы, обладают гораздо меньшим количеством побочных эффектов. Но при превышении дозы могут блокировать и другие адренорецепторы, что указывает на их относительную селективность. Рассмотрим кратко свойства этих препаратов:
- Атенол. Ранее использовался очень активно в кардиологии. Это водорастворимое средство, поэтому ему трудно проходить через гематоэнцефалический барьер. Не содержит ВСА. Возможное побочное действие – синдром рикошета.
- Метопрол – высокоселективный адреноблокатор с отличной жирорастворимостью. Применяется в виде солевых форм, таких как сукцинат и тартрат. Это улучшает растворимость и сокращает время транспортировки в сосуды. Методика производства и тип солей обеспечивают длительное терапевтическое действие. Метопролола тартрат является классической формой, продолжительность эффекта составляет 12 часов. Он доступен под названиями: Метокард, Беталок, Эгилок и др.
- Бисопролол – самый популярный бета-адреноблокатор, не имеющий ВСА. Обладает высокой кардиоселективностью и разрешен для применения при диабете и заболеваниях щитовидной железы.
Препараты третьего поколения
Препараты третьего поколения обладают дополнительным сосудорасширяющим действием. Наиболее эффективные из них:
- Карведилол – неселективный блокатор без ВСА, который увеличивает просветы периферических сосудов, блокируя альфа-1-рецепторы, и имеет антиоксидантные свойства.
- Небиволол – препарат с высокими показателями селективности и сосудорасширяющим эффектом. Эти свойства обеспечиваются за счет стимуляции образования оксида азота. Устойчивый гипотензивный эффект наблюдается обычно через две недели лечения, в некоторых случаях — через четыре недели.
Важно! Принимать бета-адреноблокаторы без назначения врача не рекомендуется. Перед началом лечения необходимо получить медицинскую консультацию, ознакомиться с инструкцией к препарату и изучить информацию о нем.
Противопоказания
Как и многие другие препараты, адреноблокаторы имеют свои противопоказания. Эти средства считаются менее опасными по сравнению с их антагонистами — ингибиторами АПФ.
Общие противопоказания включают:
- Астму и хронические заболевания легких;
- Все виды аритмий (учащенный или замедленный пульс);
- Синдром слабости синусового узла;
- Двухстепенная предсердная блокада;
- Сильная гипотензия;
- Беременность;
- Детский возраст;
- Декомпенсация ХСН.
Аллергия на компоненты препарата также становится противопоказанием. Если у пациента возникает аллергическая реакция, препарат заменяется. В различных источниках литературы можно найти аналоги и заменители.
Эффективность адреноблокаторов
При стенокардии использование адреноблокаторов существенно снижает вероятность частых приступов и уменьшает их тяжесть, а также снижает риск прогрессирования сосудистых заболеваний.
При сердечной недостаточности бета-блокаторы, ингибиторы, адренолитики и диуретики помогают продлить жизнь. Эти лекарства эффективно контролируют тахикардию и аритмию.
В общем, указанные медикаменты способствуют контролю за сердечными заболеваниями, поддерживая давление на нормальном уровне. В текущей терапевтической практике преимущественно используют препараты третьего поколения. Реже назначаются средства второго поколения, селективные к бета-1-рецепторам. Применение таких препаратов дает возможность контролировать артериальную гипертензию и лечить сердечно-сосудистые недуги.
Анна, 32 года, врач-терапевт: Я всегда рекомендую своим пациентам внимательно подходить к выборе бета-адреноблокаторов. Лично я предпочитаю назначать Атенолол из-за его хорошей переносимости и низкого риска побочных эффектов. Однако важно помнить, что возможны и такие реакции, как усталость, головокружение или замедление пульса. Всегда стоит обсуждать все нюансы с врачом и не пренебрегать своим состоянием.
Игорь, 45 лет, строитель: Я сталкивался с проблемами сердца и врач предложил мне Метопролол. Препарат действительно помог, но я заметил, что иногда чувствуешь сухость в глазах и легкие проблемы с эрекцией. Для меня это стало большим беспокойством, но после обсуждения с врачом мы смогли скорректировать дозировку, и стало легче.
Мария, 28 лет, преподаватель: Когда мне назначили Пропранолол для снижения тревожности, я была в восторге от результата. Однако позже заметила, что у меня сильно упала энергия, и возникли проблемы с памятью. После консультации с эндокринологом мы решили перейти на другой препарат. Я бы посоветовала всем быть внимательными к своим ощущениям и не бояться оставлять отзывы и задавать вопросы своему врачу.
Вопросы по теме
Как бета-адреноблокаторы влияют на сердечно-сосудистую систему и когда их следует использовать?
Бета-адреноблокаторы замедляют частоту сердечных сокращений и снижают силу сердечного выброса, что в свою очередь помогает снижать артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце. Их следует использовать при различных сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как гипертония, стенокардия, сердечная недостаточность и для профилактики мигрени. Однако важно учитывать индивидуальные показания и противопоказания, а также потенциальные побочные эффекты, такие как утомляемость и брадикардия.
Какие бета-адреноблокаторы считаются более предпочтительными для пациентов с астмой или диабетом?
Для пациентов с астмой или диабетом предпочтительнее выбирать селективные бета-адреноблокаторы, такие как бисопролол или метопролол, так как они имеют меньшее влияние на бета-2 адренорецепторы, которые отвечают за бронодилатацию. Это снижает риск ухудшения легочных симптомов у астматиков или ухудшения контроля уровня сахара у диабетиков. Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом для выбора наилучшего препарата с учетом состояния здоровья пациента.
Как быстро можно ожидать эффекта от бета-адреноблокаторов, и возможны ли побочные реакции сразу после начала лечения?
Эффект от бета-адреноблокаторов обычно проявляется в течение нескольких дней до недели после начала приема, однако в отдельных случаях может потребоваться больше времени для достижения полного эффекта. Побочные реакции, такие как головокружение, усталость или замедление сердечного ритма, могут возникать в первый день приема. Однако эти эффекты часто уменьшаются по мере адаптации организма к препарату. Важно наблюдать за своим состоянием и обращаться к врачу при появлении выраженных или настораживающих симптомов.
