Сердечная недостаточность представляет собой состояние, когда сердце не в состоянии эффективно выполнять свои функции и не осуществляет такой кровоток, который обеспечивает нормальное кровообращение. Выделяют хроническую и острую формы сердечной недостаточности, и подходы к лечению этих состояний различаются. Сердечные гликозиды — это группы препаратов, которые предназначены для лечения патологий, вызывающих снижение функций сердечной мышцы. Однако необходимо учитывать множество ограничений, противопоказаний и потенциальных осложнений, связанных с терапией гликозидов. Поэтому в настоящее время такие медикаменты прописываются строго по показаниям, когда другие средства оказались неэффективными.
- Сердечные гликозиды применяются для улучшения сократимости миокарда.
- Основные препараты: дигоксин, диклофенак, строфантин.
- Эффективны при хронической сердечной недостаточности, особенно с фибрилляцией предсердий.
- Требуется контроль уровня препарата в крови из-за риска токсичности.
- Могут вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и нарушения сердечного ритма.
Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств
Гликозиды являются веществами растительного происхождения, которые встречаются в ряде растений, произрастающих в том числе и на территории России:
- Наперстянка,
- Горицвет,
- Ландыш,
- Желтушник.
Эти препараты обладают двумя основными компонентами, каждый из которых выполняет свои функции, а также отличается фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками:
- Сахаристая составляющая, гликон. Этот компонент, в зависимости от специфики препарата, обеспечивает всасывание, транспортировку, связывание с белками, скорость метаболизма и липофильность.
- Несахаристая часть, агликон. Именно она определяет механизм действия и кардиотонический эффект препаратов.
В зависимости от растений, входящих в состав, и их липофильных свойств, медикаменты делятся по показаниям. Наиболее липофильные препараты быстро связываются с белками и способны накапливаться в организме благодаря жировой ткани, что делает их подходящими преимущественно для применения при хронической сердечной недостаточности (ХСН).
Кардиотонический эффект представляет собой способность усиливать сокращение сердца, увеличивать силу систолы и повышать его эффективность. Это приводит к улучшению состояния больного и увеличивает приток крови к organs.
Существуют две основные группы в классификации:
- «Дигоксин», «Дигитоксин» — это липофильные пролонгированные препараты и
- «Коргликон», «Строфантин» — препараты липофобного действия, короткого действия.
Сердечная недостаточность является серьёзным состоянием, требующим комплексного подхода к лечению. В рамках медикаментозной терапии немаловажное место занимают сердечные гликозиды. Эти препараты, такие как дигоксин, используются для улучшения сердечной деятельности и увеличения сократимости миокарда. Благодаря своим свойствам они могут значительно улучшать качество жизни пациентов с сердечной недостаточностью, особенно при наличии фибрилляции предсердий.
Сердечные гликозиды действуют, повышая количество кальция внутри кардиомиоцитов, что ведёт к более эффективному сокращению сердца. Однако, несмотря на их эффективность, необходимо внимательно контролировать терапию этими препаратами, так как они обладают узким терапевтическим окном. Передозировка может вызвать токсические эффекты, такие как тошнота, рвота и аритмии, что подтверждает необходимость регулярного мониторинга уровня лекарственного препарата в крови.
Кроме того, сердечные гликозиды часто назначаются в комбинации с другими классами препаратов, такими как диуретики и ингибиторы АПФ, что позволяет обеспечить комплексное управление сердечной недостаточностью. Важно отметить, что выбор комбинации препаратов должен осуществляться индивидуально, с учётом клинического состояния пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Таким образом, сердечные гликозиды остаются важным инструментом в арсенале кардиологов при лечении сердечной недостаточности.
Механизм действия гликозидов
Сердечные гликозиды, повторяюсь, делятся на две группы, однако механизмы их действия остаются аналогичными. Различие заключается лишь в скорости всасывания, проценте усвоения в пищеварительном тракте и в скорости метаболизма и выведения.
Как достигается терапевтический эффект:
- Происходит блокировка фермента Na/K-АТФ-аза — белка на мембране кардиомиоцита, отвечающего за транспортировку калия и натрия между клеткой и межклеточным пространством с использованием энергии. Вследствие инактивации этого транспортера, в кардиомиоцитах возрастает уровень натрия и понижается уровень калия.
- Это приводит к увеличению выработки кальция в клетках и обмену натрия с внеклеточным кальцием.
- Повышение содержания кальция в миофибриллах приводит к увеличению сократительной функции миокарда.
- Таким образом, улучшается сила систолы.
В результате можно выделить основные эффекты:
- Увеличение систолы,
- Удлинение диастолы,
- Усиление сокращения сердца,
- Улучшение кровоснабжения миокарда.
Разновидность препаратов и их краткая характеристика по составу
Весь спектр гликозидов можно разделить на те, что используются для лечения хронической сердечной недостаточности, и те, которые применяются при остром ее проявлении.
Препараты длительного действия:
- «Дигитоксин», получаемый из наперстянки, начинает действовать через 8-12 часов, эффект сохраняется на протяжении 14-21 дня. Из того же источника «Дигоксин» действует немного быстрее, но его эффект коротьше (2-4 дня).
- «Целанид», аналогично, применяется также для коррекции аритмий.
Препараты короткого действия, растворимые в воде и быстро усваиваемые в желудочно-кишечном тракте:
- «Адонизид». Хорошо растворим как в воде, так и в липидах. Оказывает быстрое, но кратковременное действие. Сопровождается седативным эффектом.
- «Строфантин». Вводится intravenously, так как плохо усваивается через ЖКТ. Эффект проявляется уже через 5-10 минут.
- «Коргликон», препарат, действующий быстро на основе ландыша. Его показания и эффект сопоставимы со «Строфантином».
Быстродействующие
Подробнее о каждой группе, характеристиках действий, показаниях и противопоказаниях.
«Строфантин» и другие быстродействующие гликозиды имеют одинаковую механику действия и назначения, преимущественно для острого вида недостаточности или для декомпенсации хронической.
При пероральном введении, большинство этих препаратов не усваивается в пищеварительном тракте и выводится, не достигая терапевтической концентрации в крови. Поэтому используется внутривенный способ введения.
Эффект проявляется быстро, в пределах 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут и продолжается около суток. Практически не накапливается в организме, что приводит к меньшему числу случаев передозировок по сравнению с пролонгированными формами.
Существует различное влияние на эффект при комбинированной терапии с препаратами других групп, имея ряд побочных эффектов. В случае интоксикации назначаются специальные антидоты (унитиол или ЭДТА), осуществляется отмена препарата или назначаются большие промежутки между приемами, а также симптоматическое лечение проявлений.
Пролонгированные (продолжительные)
«Дигитоксин» — это препарат, требующий серьезного подхода в момент назначения и условий приема. Он плохо сочетается с другими медикаментами и имеет широкий спектр возможных побочных реакций. Даже небольшие ошибки в дозировке могут вызвать признаки передозировки из-за накопления в организме.
Применяется при ХСН и определенных формах аритмий. Так как препарат доступен в таблетированной форме, в случае отравления «Дигитоксином» проводится желудочное промывание, что нецелесообразно при использовании короткодействующих форм.
Учитывая его липофильные свойства, препарат назначается с осторожностью пожилым людям и пациентам с почечной недостаточностью, так как существует риск увеличения концентрации в плазме и, как следствие, возможной передозировки даже при корректно установленной дозировке.
Может назначаться во время беременности и кормления грудью.
Показания и противопоказания
Ключевые показания, указанные во всех справочниках. Препараты данной группы должны назначаться только врачом-кардиологом после обследования пациента и выполнения лабораторных и инструментальных тестов, а также после исключения противопоказаний.
- Острая сердцевая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, учитывая липофильные свойства;
- Низкий сердечный выброс;
- Тахиаритмии;
- Профилактика пароксизмальных тахикардий;
- Увеличение внутриглазного давления;
- Гипертоническая болезнь;
- Состояния депрессии и тревожности.
Существуют как относительные противопоказания, применение с осторожностью, так и абсолютные:
- Чувствительность к компонентам препарата;
- Гипертрофия камер сердца с нарушением выброса;
- Желудочковая тахикардия и фибрилляция;
- Хронический перикардит;
- Острый инфаркт миокарда на ранних стадиях;
- Брадикардия, слабость синусового узла;
- Гипертрофия правого желудочка, легочное сердце;
- Дыхательная недостаточность;
- Хронический миокардит;
- Острые заболевания легких с недостаточностью дыхания;
- Амилоидоз легких;
- Пожилой возраст;
- Недостаточность функционирования печени.
Когда гликозиды неэффективны
Эффективность препаратов может снижаться или вообще отсутствовать, если сердечная недостаточность сопровождается повышенным минутным объемом сердца, особенно при сужении выхода из левого желудочка, митральном стенозе или амилоидозе, когда нарушается диастолическая функция.
Если сердце не может расслабиться при диастоле, ее удлинение еще больше ухудшит его работу, поэтому дигиталис противопоказан для таких больных.
Также препарат не должен использоваться в остром периоде миокарда или в раннем послеинфарктном состоянии из-за повышения вероятности летального исхода. Однако при появлении ХСН после инфаркта активно назначаются препараты из группы гликозидов.
Ранее обсуждалась эффективность и сложность лекарственных взаимодействий. В ходе ряда исследований было установлено, что смертность среди пациентов, принимающих «Дигоксин», ниже, по сравнению с теми, кто получает другие группы препаратов при сердечной недостаточности. Тем не менее, могут иметь место летальные исходы из-за возникновения аритмий и повторных инфарктов. Хотя при лечении дигиталисом после инфаркта вероятность рецидива снижалась.
Правила и аксиомы лечения гликозидами
Существует установленный режим приема гликозидов, который пациенты должны строго соблюдать.
- Врач назначает дозу на день, она отличается от предыдущей и точно рассчитана. Пропуск приема или путаница в дозах может привести к недостаточной терапевтической эффективности или к передозировке.
- Лечащий врач прописывает подходящую диету, режим физической активности и расписание дня, обсуждает с пациентом его новый стиль жизни.
- Во время курса лечения пациент должен регулярно проходить профилактические осмотры, где устанавливается общее состояние, в том числе работа сердечно-сосудистой системы, проверяются побочные эффекты, а также функционирование почек и печени.
- Алкоголь и табак категорически запрещены во время терапии.
- Пациент обязан ежедневно контролировать артериальное давление и пульс, регистрировать единичные показатели и общее состояние, сообщая врачу во время профилактического осмотра.
- Периодически назначают кардиограмму.
Опасность передозировки
Передозировка может проявиться не сразу, особенно у липофильных препаратов. Из-за кумуляции симптомы отравления гликозидами возникают в течение курса терапии. Основные проявления:
- Тошнота, рвота, абдоминальные боли;
- Брадикардия или тахиаритмия с учащенным пульсом, боли в области сердца;
- Нарушение цветного или периферического зрения — в тяжелых случаях;
- При серьезных состояниях — галлюцинации, проблемы с мочеиспусканием.
Для устранения этого состояния назначается антидот, такой как унитиол или ЭДТА, а также симптоматическое лечение возникающих нарушений:
- Препараты, содержащие калий;
- Средства, связывающие кальций и снижающие его уровень в плазме;
- Лечение возникающих аритмий (блокаторы натриевых каналов 1-й и 2-й групп).
Прогноз, результаты лечения
Лечение дигиталисом — это сложный процесс, который назначается пациентам, у которых другие препараты неэффективны. Важно эффективно подбирать дозировку и следить за состоянием пациента.
При соблюдении всех условий, существует вероятность благоприятного прогноза на будущее. В случаях частых нарушений режима, появления побочных эффектов, если лечение требует изменений, это может осложнить процесс восстановления. Прогноз зависит от множества факторов.
Лечение различных форм сердечной недостаточности — это сложный и многосторонний процесс, успешность которого определяет продолжительность жизни пациента. Задача кардиолога — найти наилучшие решения для улучшения функций сердца, минимизируя усугубление основной патологии. Если необходимо прибегнуть к сердечным гликозидам, это сигнализирует о серьезности ситуации, требующей внимательного и ответственного подхода как со стороны врачей, так и со стороны пациента, который обязан следовать всем рекомендациям без исключений.
Алексей, 54 года, инженер:
Когда мне поставили диагноз сердечная недостаточность, врач сразу назначил гликозиды. Я долго пытался разобраться, что это за препараты. Оказалось, что они помогают сердцу лучше сокращаться, что очень важно в моем случае. Я стал принимать дигоксин, и уже через несколько недель заметил улучшение – меньше одышки и нормализовался пульс. Врач продолжает следить за дозировкой и состоянием, но я рад, что нашел свое лечение.
Екатерина, 47 лет, учитель:
После того как мне назначили препараты на основе сердечных гликозидов, у меня появились свои опасения. Я слышала много историй о побочных эффектах, но моя врач успокоила меня. Она объяснила, как работают эти препараты и что нужно регулярно проверять уровень лекарств в крови. Правда, мне стало легче дышать, и я снова смогла заниматься спортом, что очень радует. Дигоксин действительно стал надежным помощником для моего сердца.
Дмитрий, 62 года, пенсионер:
Я живу с сердечной недостаточностью давно, и гликозиды стали для меня привычным делом. Поначалу я не понимал, почему именно их назначают, но мой кардиолог все доступно объяснил. Я принимаю строфантин, и за время лечения заметил значительные улучшения. Усталость и одышка стали менее выраженными. Конечно, я продолжаю следить за своим состоянием и регулярно посещаю врача, но благодаря этим препаратам я вновь стал более активным и могу заниматься любимыми делами.
Вопросы по теме
Какие инновационные подходы существуют в лечении сердечной недостаточности с использованием сердечных гликозидов?
В последние годы исследуются новые комбинации сердечных гликозидов с другими классами препаратов, такими как ингибиторы SGLT2 или антагонисты альдостерона. Эти сочетания могут улучшать эффективность лечения, снижая потребность в высоких дозах гликозидов и минимизируя их потенциальные побочные эффекты. Кроме того, важным направлением является индивидуализация терапии, основанная на генетических и метаболических характеристиках пациента, что может помочь в выборе оптимальной дозы и препарата.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении сердечных гликозидов?
Сердечные гликозиды, такие как дигоксин, могут вызывать ряд побочных эффектов, включая желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), нарушения зрения (размытые картинки, цветовые изменения), а также серьезные сердечные аритмии. Эти эффекты зачастую зависят от дозы и уровня лекарства в крови. Поэтому важно регулярно контролировать их концентрацию и проводить электрокардиограмму для выявления возможных нарушений ритма. Также следует учитывать, что некоторые лекарства и продукты могут взаимодействовать с сердечными гликозидами, усиливая их действие или увеличивая риск токсичности.
Каковы перспективы использования сердечных гликозидов в кардиологии будущего?
Перспективы использования сердечных гликозидов в кардиологии касаются как новых формул недостаточности, так и методов их доставки. Исследователи работают над созданием более селективных и эффективных препаратов, способных снижать побочные эффекты. Также активно изучается влияние геномной медицины на лечение сердечной недостаточности, что может привести к созданию гибридных терапий и применения биоинженерии для создания специализированных гликозидов. Таким образом, с учетом развития технологий и научных исследований, сердечные гликозиды могут занять значимое место в комплексной терапии заболеваний сердца, обеспечивая более эффективное лечение в будущем.
